シミの飲み薬・塗り薬は効く？市販薬と処方薬の違い【医師監修】

Q: シミの飲み薬を飲めばシミは消えますか？

消えるとは言えません。肝斑では服用している間に薄くなることが期待できますが、二重盲検の比較試験では中止3ヶ月後にプラセボとの差がほとんど縮まりました。飲んでいる間の状態を保つ治療と考えてください。

Q: 市販のトランシーノとクリニックの内服はどちらがいいですか？

どちらが優れているという比較はできません。市販の第1類医薬品は「しみ（肝斑に限る）」の効能で承認され2ヶ月までという条件があります。クリニックの内服は診察のうえ量や期間を調整でき、レーザー治療との併用も設計できます。

Q: ハイドロキノンは危険な成分ですか？

危険と決めつけることも安全と断言することもできません。日本では医薬品として承認されておらず化粧品としての扱いです。4%を超える濃度で3ヶ月を超えて使う場合に色素異常との関連が報告されているため、濃度と使用期間を医師と決めて使うことをおすすめします。

Q: 個人輸入の美白クリームを使っても大丈夫ですか？

おすすめできません。厚生労働省には個人輸入した美白クリームでかぶれ、かえって色素沈着が強くなった事例が報告されています。個人輸入品による健康被害は医薬品副作用被害救済制度の対象外です。

2026年8月19日

「シミに効く飲み薬」を調べると、市販薬から処方薬まで出てきて、どれを選べばいいのか分からなくなります。

実は日本で「肝斑（かんぱん）」の効能が認められている薬は、ごく限られています。クリニックでよく処方されるトランサミンは、その中に入っていません。

この記事では長野市の上野医院が、添付文書と臨床試験という一次情報だけを使って、飲み薬・塗り薬の実力と限界を整理します。読み終える頃には、薬が向いているのか、レーザーを検討すべきなのかを判断できます。

この記事の要点

トラネキサム酸は、医療用（トランサミン錠）の効能に肝斑もシミも含まれません。美容目的の服用は適応外使用です※1
逆に市販の第1類医薬品「トランシーノEX」は「しみ（肝斑に限る）」で承認されています。1日750mg・2ヶ月までという条件つきです※4
比較試験では3ヶ月で肝斑スコアが49%改善（プラセボは18%）。ただし中止3ヶ月後には26%対19%まで差が縮まりました※5
ハイドロキノンは国内に承認された医薬品がありません。4%超・3ヶ月超の使用は色素異常との関連が報告されています※9
シミ治療用の外用トレチノインも国内に承認製剤がありません（未承認医薬品）※11
学会の指針では、肝斑へのレーザーは「外用・内服で足りない場合の併用療法」という位置づけです※12

「自分のシミは薬で薄くなるタイプ？」——シミは種類によって効く薬が変わります。迷ったら、まず診察でタイプを確かめるのが近道です。

📞 026-235-3514（長野市三輪・上野医院）／お薬だけのご相談も承ります。

シミの飲み薬を飲めばシミは消えますか？

「消える」とは言えません。肝斑では飲んでいる間に薄くなることが期待でき、やめると戻りやすいことが比較試験で示されています。

中等度から重度の肝斑の方44人を対象にした二重盲検試験があります。トラネキサム酸250mgを1日2回・3ヶ月続けた群では、肝斑スコア（mMASI）が49%減りました。日焼け止めだけのプラセボ群は18%です※5。

注目したいのはその後です。服用をやめて3ヶ月後には、トラネキサム酸群26%減・プラセボ群19%減とほぼ並びました※5。561人を追跡した報告でも、改善した方の27.2%が再発しています※7。

つまり内服は「シミを消す治療」ではありません。飲んでいる間の状態を保つ治療と考えるのが実際に近い薬です。

どのタイプのシミかで方針が変わります。まずはシミの種類は4つ｜自分で見分けるポイントもあわせてご覧ください。

市販薬と処方薬は何が違いますか？

成分は同じトラネキサム酸でも、承認された効能・1日量・飲める期間・買い方が違います。

項目	市販（第1類・トランシーノEX）	医療機関の内服（当院の美白内服セット）
承認された効能	しみ（肝斑に限る）※4	トランサミン錠の効能に肝斑・シミはなく、美容目的は適応外使用※1
トラネキサム酸の1日量	750mg（4錠）※4	1,000mg（500mg錠を朝夕2錠ずつ）
飲める期間	2ヶ月を超えて続けない。再開まで最低2ヶ月あける※4	医師が診察のうえ、継続の可否をその都度判断
組み合わせ	L-システイン・ビタミンC・B6などを配合※4	ビタミンC（シナール）・ビタミンE（ユベラ）を併用
入手方法	薬剤師から情報提供を受けて購入	処方のたびに医師の診察が必要

市販薬の添付文書には、こう明記されています。

しみの改善の程度には個人差があり、本剤は誰にでも効果があるわけではありません。また、効果があった場合も、しみが完全に消えるわけではありません※4

薬の側が自ら限界を示している点は、選ぶときの参考になります。

「肝斑」の効能が認められている薬はどれですか？

医療用では、条件つきでアスコルビン酸（ビタミンC）製剤のみです。トラネキサム酸もビタミンEも、効能欄にシミ・肝斑は入っていません。

薬	承認された効能・効果	シミ・肝斑の記載
トランサミン錠（トラネキサム酸）	出血傾向、異常出血、湿疹・蕁麻疹・薬疹などの紅斑や腫れ・かゆみ、扁桃炎・咽喉頭炎、口内炎※1	なし＝美容目的は適応外使用
シナール配合錠（ビタミンC）	ビタミン類の補給、炎症後の色素沈着※2	炎症後の色素沈着のみ。肝斑・そばかすは含まれない
アスコルビン酸（ビタミンC単剤）	「ビタミンCの欠乏または代謝障害が関与すると推定される場合」に限り、肝斑・雀卵斑・炎症後の色素沈着など※3	あり（ただし条件つき）
ユベラ錠（ビタミンE）	ビタミンE欠乏症、末梢循環障害、過酸化脂質の増加防止※8	なし

院長が診察でお伝えしているのは、「美白内服は、承認された効能どおりの処方ではない部分を含む」ということです。だからこそ飲む前の確認が欠かせません。持病、服用中の薬（特にピル）、妊娠の可能性を診察でうかがいます。

なお、いずれの薬にも添付文書に「効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない」という注意があります※2※3※8。効果を感じないまま何年も飲み続ける使い方は、本来想定されていません。

飲み薬の副作用とリスクは？

消化器症状や発疹が中心ですが、血栓に関する注意が最も重要です。

トラネキサム酸：禁忌は「トロンビンを投与中の方」。重大な副作用として人工透析患者での痙攣が挙げられています※1
血栓のある方（脳血栓・心筋梗塞・血栓性静脈炎など）や、術後で長く寝ている方は要注意です。血栓を安定化させるおそれがあるとされています※1
市販薬でも透析中の方は服用できません。血栓症のある方、ピルやホルモン補充療法を受けている方は要相談です※4
ビタミンC（シナール）：胃部不快感、悪心、嘔吐、下痢など※2
ビタミンE（ユベラ）：便秘、胃部不快感、下痢、発疹など※8

561人の報告では、有害事象は7.1%で多くは一過性でした。ただし1人に深部静脈血栓症が起きています（後に家族性プロテインS欠乏症と診断）。著者は、飲み始める前に本人と家族の血栓リスクを確認するよう勧めています※7。

一方、背景をそろえた682組の比較では、静脈血栓の発生率に差はなかったという報告もあります※13。評価はまだ定まっていません。自己判断で飲み始めず、診察で確認するのが安全です。

塗り薬（ハイドロキノン・トレチノイン）はどう位置づけられますか？

どちらも日本では「シミの薬」として承認されていません。ハイドロキノンは化粧品、シミ用のトレチノインは未承認医薬品という扱いです。

ハイドロキノン：医薬品ではなく化粧品

医薬品医療機器総合機構（PMDA）のデータベースを検索しても、ハイドロキノンを有効成分とする承認医薬品は見つかりません（2026年8月時点）。

化粧品基準で配合が禁止されているのは「ハイドロキノンモノベンジルエーテル」という別の成分です。ハイドロキノン自体は禁止リストにも配合上限のリストにも載っていないため、化粧品として配合できます※10。

リスクも知っておきたいところです。56本の論文・126例をまとめた解析では、4%を超える濃度で3ヶ月を超えて使うと、外因性オクロノーシスの新規発症と関連しうると結論づけられています※9。顔に青黒い網目状の色素斑が出る状態で、治療の選択肢が乏しいことも報告されています。

また外用剤同士を比べた解析では、ハイドロキノン配合の併用療法は刺激の発生率が50.9%と最も高いという結果でした※10。

トレチノイン：シミ用の外用製剤は国内にない

国内で承認されている内服のベサノイドは、効能が急性前骨髄球性白血病のみです。劇薬・処方箋医薬品で、添付文書の警告の第1項目は催奇形性。妊娠の可能性がある方への投与は原則行わないとされています※11。

シミ治療を目的とした外用のトレチノイン製剤は、国内に1つも承認されていません。

個人輸入は避けてください

厚生労働省の健康被害情報には、ネット通販で買った美白クリームを「化粧品のつもりで」使ってかぶれ、かえって色素沈着が強くなったという20代女性の事例があります。配合されていたのはヒドロキノンとトレチノインでした。

個人輸入した医薬品による健康被害は、医薬品副作用被害救済制度の対象になりません※14。

📞 026-235-3514／「今使っている塗り薬を続けていいか」だけのご相談も歓迎です。

薬とレーザーはどう使い分けますか？

シミの種類で逆になります。老人性色素斑はレーザーが主役、肝斑は外用・内服が土台でレーザーは補助です。

日本皮膚科学会などがまとめた美容医療診療指針を見ると、この違いがはっきりします。日光黒子（老人性色素斑）へのレーザー・光治療は推奨度1（強く推奨）です。

一方、肝斑へのレーザー・光治療は推奨度2。「遮光、美白剤外用や内服などの保存的治療を行って、十分な効果が得られない場合に併用療法として行ってもよい」とされています※12。

上野医院でも同じ考え方です。肝斑には内服とピコトーニング（低出力の照射）を組み合わせ、濃い老人性色素斑にはピコスポット照射を行います。シミが混在している方は、先に内服で肝斑を落ち着かせてから照射に進みます。

詳しい治療の組み立てはシミ治療のページをご覧ください。

上野医院の飲み薬・塗り薬（費用・期間・リスク）

治療内容

美白内服セット（30日分）＝トランサミン錠500mg・シナール配合錠・ユベラ錠50mgを、それぞれ朝夕2錠ずつ。トラネキサム酸として1日1,000mgです
外用＝医療機関専売のハイドロキノンクリーム（10g）、トラネキサム酸ローションをご用意しています

費用（税込・自由診療）

内容	費用（税込）
美白内服セット 1ヶ月分	4,400円
美白内服セット 1ヶ月分（ピコシュア・スペクトラでのレーザー治療を併用される方）	3,960円
ハイドロキノンクリーム（10g）	3,300円
トラネキサム酸ローション	3,300円

上記のほかに診察料がかかります。

治療期間・回数の目安

内服は1日2回を3ヶ月程度続けて効果を判定します（臨床試験で用いられた期間は8〜12週です※6）
効果が乏しい場合は、漫然と継続せず方針を見直します
処方は毎回診察が必要です。外用も初回は診察のうえお渡しします

主なリスク・副作用

トラネキサム酸：食欲不振、悪心、嘔吐、胸やけ、眠気、発疹、そう痒感。重大な副作用として人工透析患者での痙攣
トラネキサム酸の禁忌・慎重投与：禁忌はトロンビンを投与中の方。血栓症のある方、ピル服用中の方、妊娠中・授乳中の方は慎重投与です
ビタミンC：胃部不快感、悪心、嘔吐、下痢
ビタミンE：便秘、胃部不快感、下痢、発疹
外用剤：刺激感、赤み、かぶれ、色素沈着の悪化
副作用が生じた場合は当院で診察・対応します

適応外使用・未承認医薬品等に関する事項

① 承認された効能・効果とは異なる使用です。トランサミン錠・ユベラ錠の承認された効能に肝斑やシミは含まれません。シナール配合錠の色素沈着に関する効能は「炎症後の色素沈着」に限られます。当院が美容目的で処方する場合は適応外使用にあたります
② 入手経路：当院の医師の判断のもと、国内の医薬品卸売業者から仕入れています（個人輸入は行っていません）
③ 国内の承認医薬品等の有無：トラネキサム酸を含む一般用医薬品として、第1類医薬品トランシーノEX（効能：しみ〈肝斑に限る〉）が国内で承認されています。ビタミンCについてはアスコルビン酸製剤が条件つきで肝斑・雀卵斑を効能に含みます。ハイドロキノンを有効成分とする国内承認医薬品はありません（当院で取り扱うハイドロキノンクリームは医療機関専売の化粧品です）
④ 諸外国における安全性等の情報：トラネキサム酸の肝斑への内服は海外の比較試験・メタ解析で検討されており※5※6、重大な有害事象の報告は多くないものの、深部静脈血栓症の症例報告があります※7。ハイドロキノン外用については、高濃度・長期使用と外因性オクロノーシスとの関連が報告されています※9
⑤ 医薬品副作用被害救済制度について：承認された効能・効果と異なる使用のため、医薬品副作用被害救済制度の対象とならない場合があります

内服薬の成分と副作用の詳細は美白内服セットのページに、外用薬やホームケア用品の一覧はホームケア・内服薬のページにまとめています。

よくある質問

Q1. 市販のトランシーノと、クリニックの内服はどちらがいいですか？

どちらが優れているという比較はできません。市販薬は「しみ（肝斑に限る）」の効能で承認されており、2ヶ月までという条件があります。クリニックの内服は診察のうえ量や期間を調整でき、レーザーとの併用も設計できます。

ご自身のシミが肝斑かどうかの見分けが難しい場合は、市販薬の添付文書でも皮膚科医への相談が勧められています。

Q2. 飲み続ければシミは消えますか？

消えるとは言えません。比較試験では服用中に肝斑スコアが49%改善しましたが、中止3ヶ月後にはプラセボとの差がほとんど縮まりました。飲んでいる間の状態を保つ薬と考えてください。

Q3. ピルを飲んでいますが、シミの飲み薬は使えますか？

必ず診察でお申し出ください。トラネキサム酸は血栓を安定化させるおそれがあるとされ、ピル服用中の方は慎重投与の対象です。市販薬でも、ピルやホルモン補充療法を受けている方は相談することとされています。

Q4. ハイドロキノンは危険な成分ですか？

危険と決めつけることも、安全と断言することもできません。日本では医薬品として承認されておらず、化粧品としての扱いです。4%を超える濃度で3ヶ月を超えて使う場合に色素異常との関連が報告されているため、濃度と使用期間を医師と決めて使うことをおすすめします。

Q5. 個人輸入の美白クリームを使っていますが大丈夫でしょうか？

おすすめできません。厚生労働省には、個人輸入した美白クリームでかぶれ、かえって色素沈着が強くなった事例が報告されています。個人輸入品による健康被害は医薬品副作用被害救済制度の対象外です。使用中のものがあれば、診察の際にお持ちください。

まとめ

シミの飲み薬・塗り薬は「消す薬」ではありません。肝斑をコントロールし、レーザー治療の土台をつくる薬です。

トラネキサム酸内服は、飲んでいる間に肝斑を薄くすることが期待できます。一方でやめると戻りやすく、血栓に関する確認が欠かせません。塗り薬のハイドロキノン・トレチノインは国内で医薬品として承認されておらず、濃度と期間の管理が安全性を左右します。

「自分のシミは薬で薄くなるタイプなのか、レーザーが必要なタイプなのか」——この見極めが最初の分かれ道です。長野市の上野医院では、診察でシミの種類を確認したうえで、内服・外用・レーザーの組み合わせをご提案しています。

📞 026-235-3514（上野医院）／お薬だけのご相談も承ります。

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この記事の監修

整形外科・美容外科上野医院院長上野正樹（日本美容外科学会認定医〈JSAS・認定番号256号〉）

（プロフィールはこちら）

参考文献（すべて一次情報・URL実在確認済み／2026年8月19日取得）

※1 トランサミン錠添付文書（第一三共・2023年1月改訂）: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3327002B1027_2_07/
※2 シナール配合錠添付文書（シオノギファーマ・2023年3月改訂）: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3179115D1096_2_03/
※3 アスコルビン酸注射液（ビタシミン注射液）添付文書（2026年3月改訂）: https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/400061_3140400A2103_2_04
※4 トランシーノEX（第1類医薬品）添付文書（第一三共ヘルスケア）: https://www.info.pmda.go.jp/ogo/J2301000212_01_01
※5 Del Rosario E, et al. J Am Acad Dermatol. 2018;78(2):363-369（二重盲検プラセボ対照RCT・44例。3ヶ月でmMASI 49%減 vs 18%、中止3ヶ月後26% vs 19%）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28987494/
※6 Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2023;89(2):189-194（ネットワークメタ解析・RCT6件599例。至適用量は1日750mg・12週）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36332095/
※7 Lee HC, et al. J Am Acad Dermatol. 2016;75(2):385-92（後ろ向き561例。再発27.2%、有害事象7.1%、深部静脈血栓症1例）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27206758/
※8 ユベラ錠50mg 添付文書（アルフレッサファーマ・2023年9月改訂）: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3150002F1239_2_02/
※9 Int J Dermatol. 2022;61(6):675-684（外因性オクロノーシスのシステマティックレビュー・56論文126例。4%超・3ヶ月超の使用との関連）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34486734/
※10 J Cosmet Dermatol. 2023;22(4):1168-1176（外用美白剤の有効性・有害事象のメタ解析。ハイドロキノン配合併用療法の刺激発生率50.9%）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36566490/ ／化粧品基準（平成12年厚生省告示第331号）: https://www.mhlw.go.jp/content/000491511.pdf
※11 ベサノイドカプセル10mg 添付文書（2025年8月改訂・効能は急性前骨髄球性白血病のみ）: https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/rdDetail/iyaku/4291006M1034_3
※12 美容医療診療指針（令和3年度改訂版・日本皮膚科学会ほか5学会）CQ1-1-1／CQ1-1-2: https://www.dermatol.or.jp/dermatol/wp-content/uploads/xoops/files/guideline/biyo2v.pdf
※13 JAAD Int. 2025;24:64-66（傾向スコアマッチ682組。静脈血栓症の発生率に有意差なし）: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41256337/
※14 厚生労働省「医薬品等の個人輸入について」／健康被害事例: https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/kenkou_iryou/iyakuhin/kojinyunyu/index.html ／ https://www.yakubutsu.mhlw.go.jp/individualimport/health_damage/